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α-糖苷酶抑制剂

2007-11-03 15:05:0039健康网社区
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核心提示:α-糖苷酶抑制剂可通过竞争性抑制小肠上段上皮细胞的α-糖苷酶(如:麦芽糖酶、淀粉酶、蔗糖酶),使双糖向单糖(主要为葡萄糖)的转化减少,从而延缓糖类的吸收,降低餐后高血糖;还能延缓肠道碳水化合物的吸收,降低餐后高血糖,减轻餐后高血糖对胰岛B细胞的刺激作用,增加胰岛素敏感性。

  “α-糖苷酶掏剂——控制餐后高血糖的良药

  α-糖苷酶抑制剂是一类以延缓肠道糖类(碳水化合物)吸收为目的的降糖药物,对降低餐后血糖疗效可靠,是一种不同于磺脲类和双胍类的口服降糖药。

  α-糖苷酶抑制剂可通过竞争性抑制小肠上段上皮细胞的α-糖苷酶(如:麦芽糖酶、淀粉酶、蔗糖酶),使双糖向单糖(主要为葡萄糖)的转化减少,从而延缓糖类的吸收,降低餐后高血糖;还能延缓肠道碳水化合物的吸收,降低餐后高血糖,减轻餐后高血糖对胰岛B细胞的刺激作用,增加胰岛素敏感性。长期使用可以显’著降低餐后高血糖,空腹血糖亦可以有轻度降低。与磺脲类降血糖药物联合应用,可以降低糖化血红蛋白大约2%。

  因为只有当饮食中有足量的碳水化合物(t>40%)时,α-糖苷酶抑制剂才有效,可以与摄入的碳水化合物竞争,所以应当在每次就餐开始时服用。它可以使糖尿病患者餐后血浆葡萄糖的峰浓度降低2.2~2.8mmol/L,平均糖化血红蛋白水平降低0.5%~1%。用α-糖苷酶抑制剂治疗不影响体重,对胰岛素抵抗和胰岛素敏感性的作用弱,可以略微降低餐后甘油三酯。

  目前主要的α-糖苷酶抑制剂有:阿卡波糖(如拜唐苹),每日50~300毫克,分2~3次口服;倍欣,每日0.2~1.2毫克,分2~3次口服。

  适应人群

  2型糖尿病患者尤其是空腹血糖正常而餐后血糖明显升高的患者,可服用α-糖苷酶抑制剂。可以单独使用,也可与磺脲类药物、双胍类药物联合应用以提高疗效。

  对于用胰岛素治疗的1型或2型糖尿病患者,如果疗效不满意或血糖控制不稳定,也可加用α-糖苷酶抑制剂,改善血糖控制。两者合用时应注意减量,以免发生低血糖。

  不良反应

  最常见的不良反应是胃肠道反应。患者可出现腹部不适、排气、胀气等,腹泻较少见。一般随服药时间的延长而逐渐消失,无需特殊治疗。如果不良反应较为严重,可适当加用胃动力药物(如吗丁啉)等。

  注意事项

  α-糖苷酶抑制剂应在进餐时随第一口主食一起嚼碎后服用;从小剂量开始,视血糖控制情况与消化道反应情况,逐渐调整剂量;不能自行中断正常的服药,否则会引起血糖升高。

  单用α-糖苷酶抑制剂一般不会引起低血糖,但如与磺脲类或胰岛素联合使用可能引起低血糖。一旦出现低血糖,静脉注射葡萄糖为宜,因为使用α-糖苷酶抑制剂后,口服蔗糖或食物时消化吸收受抑制,不能提高血糖水平。

  禁忌证

  对本品过敏者,炎症、溃疡、消化不良、疝等肠道疾病患者,肾功能减退者,血清肌酐大于2毫克/分升者,肝硬化者,糖尿病急性并发症、感染、创伤、手术、酮症酸中毒患者,妊娠、哺乳者等,为该药禁忌者。合用助消化药、制酸药、胆盐等可削弱α-糖苷酶抑制剂的效果。

  药物是动力 心脏添活力

  血管紧张素转换酶掏剂 这也是近年心血管病的常用药。它能改善肾小球内血流动力学,对糖尿病肾病有利。还能增强胰岛素敏感性,改善胰岛素抵抗,因此更适宜用于糖尿病患者。不过它也可能存在水肿等不良反应,用于心衰时应注意。

  血管紧张不经日爱体拮抗剂 其作用与血管紧张素转换酶抑制剂类似,但作用途径不同。不过其引起咳嗽和水肿的不良反应,较血管紧张素转换酶抑制剂少,因此对血管紧张素转换酶抑制剂不适用者可改用血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。

  利尿剂

  常用于高血压及急慢性心力衰竭。可分为:①噻嗪类利尿剂,如双氢氯噻嗪,能降低胰岛素敏感性,使糖尿病患者血糖升高,还能升高血脂及血尿酸,使病情加重。不过该药所致的高血糖反应与剂量、患者年龄、原有血糖水平及使用时间长短有关,剂量越大,反应越明显。因此,必要时只能应用小剂量,如每日6.25~12.5毫克。停药后血糖、血脂等可逐渐下降。长效噻嗪类利尿剂如氯噻酮也可引起血糖升高。②襻利尿剂:呋噻米(速尿)也有类似升高血糖、血脂的作用,但比噻嗪类利尿剂轻。因其抗高血压作用少,很少用于治高血压。利尿酸对血糖无影响。⑨保钾利尿剂如安体舒通及氨苯喋啶等,对血糖无影响。目前治高血压常用的吲哒帕胺,其抗高血压作用强而利尿作用弱,曾有人认为它可诱发糖尿病,但大量患者应用后并无明确证据。目前还缺乏糖尿病患者长期应用利尿剂受影响的资料。

  肾上腺素能受体阻滞剂

  ①中枢性α-受体阻滞剂如可乐定对血糖无不良影响。突融后α1受体阻滞剂哌唑嗪未发现对糖代谢影响,反而可降低血脂。②β受体阻滞剂常用于高血压及冠心病的治疗,非心脏选择性及大剂量心脏选择性β受体阻滞剂均可阻滞β受体促使胰岛素释放的作用,故而使血糖升高。如普萘洛尔(心得安)对糖代谢影响较大,其发生率近3%,与剂量及用药时间长短有关;而且心得安与磺脲类或胰岛素同用时,可增强降血糖作用,且使低血糖恢复速度减慢,并掩盖低血糖症状,因而对已用降糖药且有产生低血糖倾向者不宜用。不过小剂量心脏选择性β1受体阻滞剂(如美托洛尔)的不良反应较少。

  血管扩张 用于扩张冠状动脉的硝酸甘油等对糖代谢无明显影响。利血平及胍乙啶也无不良影响,而双肼哒嗪及降压嗪可能升高血糖。

  钙越道阻滞剂 是心血管病的常用药,对肾脏可能有保护作用。对糖尿病患者的短期实验表明,该药在一定程度上干扰了糖代谢和胰岛素分泌。不过长期研究认为钙通道阻滞剂对糖尿病患者糖代谢的不良影响是轻微的,故而可用作糖尿病患者的降压药。它可有水钠潴留的不良反应。

  总之,糖尿病合并心血管病时用药比较复杂,作为患者应该向医师提供全面的病情资料,供医师考虑选用。切勿自作主张服药或改动医嘱,更不应道听途说或轻信广告用药。因为每个人的病情不同,药理作用又是复杂的,我们实际上是不可能久病成“良医”的,还是遵循正规医院的医嘱为好!

  让脑梗死远离病残和复发——糖尿病合并缺血性脑卒中的药物治疗

  陈明卫

  缺血性脑卒中,又称脑梗死,是由于脑部供血障碍,缺血、缺氧而引起的局限性脑组织的缺血性坏死或脑软化。糖尿病是缺血性脑卒中的一个重要危险因素,无论是1型还是2型糖尿病患者,其发生脑梗死的危险机率较非糖尿病患者都要高2~4倍。由于糖尿病患者脑梗死发病率高、致残率高、复发率更高,因此对糖尿病患者脑梗死的探’索和治疗也成为人们关注的问题。目前除积极控制糖尿病患者血糖、血压、血脂等高危因素外,对脑梗死的药物治疗方法主要集中在抗血小板、抗凝、溶栓、降纤等方面。

  抗血小板治疗

  糖尿病患者体内存在许多激活血小板的因素,血液处于高凝状态,随时有发生血栓的可能。因此临床上选用抗血小板剂,主要通过抑制血小板聚集以达到改善微循环及抗凝作用,实现治疗和预防缺血性脑卒中的目的。目前常用的抗血小板药物主要有:

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