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赫赛汀—转移性乳腺癌新药
http://www.39.net     时间:2005年12月14日

  药品名称: 赫赛汀
  药物别名: 注射用曲妥珠单抗

  英文名: Trastuzumab
  

     性 状
    本药每瓶含浓缩曲妥珠单抗粉末440 mg,为白色至淡黄色冻干粉剂,配制成溶液后可供静脉输注。溶解后曲妥珠单抗的浓度为21 mg/mL。
  溶剂 :灭菌注射用水,含1.1%苯乙醇作为防腐剂,为无色液体。
  赋形剂 :L-盐酸组氨酸,L-组氨酸,α,α-双羧海藻糖,聚氧乙烯山梨醇脂肪酸酯20。 
 
    药理作用   
    曲妥珠单抗是一种重组DNA衍生的人源化单克隆抗体,选择性地作用于人表皮生长因子受体-2(HER2)的细胞外部位。此抗体属IgGl型,含人的框架区,及能与HER-2结合的鼠抗-p185 HER2抗体的互补决定区。
    人源化的抗HER2抗体是由悬养于无菌培养基中的哺乳动物细胞(中国仓鼠卵巢细胞CHO)产生的,用亲合色谱法和离子交换法纯化,包括特殊的病毒灭活的去除程序。
    HER2原癌基因或C-erbB2编码一个单一的受体样跨膜蛋白,分子量185kDa,其结构上与表皮生长因子受体相关。在原发性乳腺癌患者中观察到有25%-30%的患者HER2过度表达。HER2基因扩增的结果是这些肿瘤细胞表面HER2蛋白表达增加,导致HER2受体活化。
    研究表明,HER2过度表达的肿瘤患者较无过度表达的无病生存期短。HER2的过度表达可通过以下方法诊断:对肿瘤组织块以免疫组化为基础的评价法,组织或血浆样品的ELISA法或荧光原位杂交法(FISH)。
    曲妥珠单抗在体外及动物实验中均显示可抑制HER2过度表达的肿瘤细胞的增殖。另外,曲妥珠单抗是抗体依赖的细胞介导的细胞毒反应(ADCC)的潜在介质。在体外研究中,曲妥珠单抗介导的ADCC被证明在HER2过度表达的癌细胞中比HER2非过度表达的癌细胞中更优先产生。
   
    疗效
    本药已被用于临床试验,作为单药治疗HER2过度表达的转移性乳腺癌,这些患者曾接受过针对其转移灶1个或1个以上化疗方案化疗而失败。
    本药在临床试验中还与紫杉醇或蒽环类药物(阿霉素或表阿霉素)加环磷酰胺合用作为一线药物,治疗HER2过度表达的转移性乳腺癌。
    既往未接受化疗的转移性乳腺癌用蒽环类药物(阿霉素60 mg/m2或表阿霉素75 mg/m2 )加环磷酰胺(600 mg/m2 )加(本品+AC)或不加(单AC)本品治疗。
    以前接受过以蒽环类药为基础的辅助化疗的病人用紫杉醇(175 mg/m2,3小时输入)加(本品+P)或不加(单P)本药治疗。病人可用本药治疗直到病情进展。

 

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 来源:百济药讯 

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