抗衣原体药物大盘点

www.39.net  2008-4-7  39健康网社区  
近年来,全世界性传播疾病的发病率不断升高,已成为严重危害人类健康的公共卫生问题。衣原体感染是最常见的性病之一,它可引起多种疾病,并且有严重的并发症和后遗症,还能垂直传播给新生儿,威胁两代人的健康。因此,有效合理地选择抗衣原体药物进行治疗是防治的关键。

  一、四环素类

  强力霉素。为长效、广谱的半合成四环素抗菌素,由土霉素 6 α位上脱氧而制得。其抗菌力较四环素强,而较二甲胺四环素稍弱,口服吸收良好,排泄缓慢,血液浓度维持较四环素持久,半衰期 12 ~ 20 小时,每日口服 1 次即可,副作用类似四环素,但较轻,且不受食物的影响。微生物对本品与四环素、土霉素等有密切的交叉耐药性。

  米诺环素。是第二代半合成的四环素类药物,与四环素的药理作用相似,但抗菌谱更广,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌,特别是对四环素耐药菌株敏感,对沙眼衣原体的抗菌作用较显著,主要为抑菌作用,高浓度时具有杀菌作用。该药吸收率为 100 %,半衰期长达 17 ~ 20 小时,每日口服 1 ~ 2 次即可;用量小,每次 10 毫克;吸收快,食物的影响不大;亲脂性高,能强力渗透抵达细胞组织,使其在泌尿生殖道的浓度高于有效治疗浓度,因而疗效较高。有报道用米诺环素治疗沙眼衣原体感染所致非淋菌性尿道炎 32 例,治愈 30 例,治愈率为 93.8 %。还有人治疗沙眼衣原体感染阳性的不孕妇女 12 例,米诺环素 100 毫克,每日两次,疗程 10 天,结果治愈 10 例,阴转率为 83.3 %。美国疾病控制中心建议治疗方案:米诺环素 100 毫克,每日两次,疗程至少 7 天。

  米诺环素的副作用主要为头晕、恶心,一般在服药开始前 3 天内出现,逐渐减轻,停药后症状消失。

  二、喹诺酮类

  氟嗪酸。是第三代喹诺酮类药物,对衣原体有一定的抗菌作用。口服吸收良好,常用剂量为 100 毫克或 200 毫克,血药浓度达峰时间为 0.7 小时,半衰期为 6.7 ~ 7.4 小时。据报道,采用氟嗪酸和米诺环素治疗衣原体感染,治愈率氟嗪酸组为 56.25 %,米诺环素组为 85.71 %,表明氟嗪酸组具有一定的抗衣原体作用,但疗效明显低于米诺环素。

  司帕沙星。是近年合成的第一个氨基双氟喹诺酮类新抗菌素,作用机制是抑制细菌或沙眼衣原体、支原体 DNA 合成过程中 DNA 旋转酶的活性,达到其抗菌活性。该药抗菌谱广,对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌以及沙眼衣原体、支原体都有很强的抗菌活性。对泌尿生殖道组织的渗透性良好,组织内药物浓度高于同时药物血浓度数倍。它是目前惟一同时对支原体、衣原体和淋球菌有强力杀菌作用的氟喹诺酮类药物。有报道用司帕沙星 100 毫克,每日 4 次口服 7 天,首剂加倍,治疗男性非淋菌性尿道炎 48 例,有效率为 95.8 %。还有报道用司帕沙星 200 毫克单剂口服方案治疗无并发症淋病 97 例,治愈率达 99 %。

  司帕沙星在第 8 位上引入氟原子使其在体内吸收良好,半衰期在体内长达 16.8 小时,可每日 1 次给药,故患者依从性好,并且副作用发生率低。

  三、大环内酯类

  交沙霉素。是一种 16 环的大环内酯类抗生素,抗菌谱广,对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌、支原体、衣原体均有较强的抗菌活性,口服吸收效果显著,组织中药物浓度高,在泌尿道和前列腺中的浓度远比血液中高,并且具有毒性低、副作用小的特点。有报道,用交沙霉素治疗衣原体感染尿道炎 27 例,口服 1200 ~ 1600 毫克,每日 3 ~ 4 次,平均疗程 10 天,治愈 24 例,治愈率为 89 %。

  克拉霉素。是 14 员环大环酯环,第 6 位被甲氧基取代。对胃酸的稳定性高,口服后血药浓度高而持久,生物利用度高达 55 %,且不受食物影响;抗菌活性强大,抗生素后效应较长;吸收迅速,对组织和细胞穿透力强;对衣原体的作用比四环素类强。有报道,淋球菌及衣原体感染 39 例,口服克拉霉素 150 ~ 400 毫克,每日 2 ~ 3 次, 2 ~ 14 天,结果 18 例淋菌性尿道炎有效率 33.3 %, 18 例衣原体感染尿道炎,有效率为 88.2 %。

  罗红霉素。该药耐酸,吸收好,血药浓度高。口服 150 毫克罗红霉素的血药浓度与曲线下面积比口服红霉素 300 毫克分别高 12.8 倍和 21 倍,血药峰浓度比红霉素高两倍,且吸收率不受年龄的影响,在重要组织和体液中浓度比血清高,体内分布广,半衰期长,副作用较轻。有报道用罗红霉素 150 毫克,每日两次,治疗衣原体尿道炎有效率为 93 %~ 97 %,治疗生殖系感染的效果与多西环素等四环素类相似。

  阿奇霉素。是 15 员大环酯环上以氮取代 9 琢位上的甲基。美国疾病控制中心已将阿奇霉素( AZI )列为生殖道沙眼衣原体感染首选治疗药物之一。国内有报道,生殖系统感染 172 例分别口服 AZI 单剂量每日 1 克,或两次剂量每次 0.5 克,每日两次,和 3 天剂量 1 克(第 1 天 0.5 克,第 2 ~ 3 天各 0.25 克)进行治疗,其中 89 例为沙眼衣原体感染。结果单剂量消除病原菌与两次和 3 天剂量给药一样有效。治疗 4 周后,沙眼衣原体消除率为 98 %。另有报道,采用 AZI1 克单剂量口服疗法两周治疗沙眼衣原体尿道炎及宫颈炎,治愈率为 85.71 %,总有效率为 100 %,细菌清除率达 90.48 %。

  另外,阿奇霉素还可治疗同时合并存在淋球菌感染的支原体感染

(实习编辑:吴小亚)

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