药物治疗是控制慢性癌症性疼痛的主要方法，正确的治疗方法可以缓解95％患者的疼痛。在慢性癌症性疼痛患者，当疼痛进展到一定程度时，常需要使用阿片类止痛药进行治疗。WHO提出治疗癌症性疼痛的阶梯性用药方案：最初使用非阿片类止痛药（例如：非甾体类抗炎药,对乙酰胺基酚,水杨酸盐），可以同时使用或不使用佐剂；逐渐过渡到使用弱阿片类止痛药缓解轻到中度疼痛；最后用强阿片类止痛药治疗中到重度疼痛。对于癌症性疼痛进展迅速的患者，早期甚至在药物治疗的最初阶段就应该使用阿片类止痛药。可待因或二氢可待因酮适用于轻到中度疼痛，而吗啡、二氢吗啡酮和芬太尼则适用于中到重度疼痛。羟考酮可用于治疗所有程度的疼痛，取决于是否和非阿片类止痛药（例如，对乙酰胺基酚）同时使用。
吗啡因其低廉的价格、剂型和剂量多样以及大量的相关文献，仍然是最常用的阿片类止痛药。派替啶（度冷丁）和右丙氧芬因其毒性代谢产物能在体内累积，不适合于长期使用。而美沙酮尽管没有度冷丁和丙氧芬的毒性，但可能因药物的累积而导致极度镇静状态, 也不适用于早期治疗阶段。
在药物治疗之初，同一时间内最好只使用一种药物。这样既能避免混用药物所引起的问题，又能提供最有效的剂量滴定以确定最佳剂量，同时最大限度地减小副作用。
起始治疗
适用于未服用过阿片类药物的患者的推荐起始药量见表1。
|
表1 阿片类止痛药的推荐起始剂量 |
|
|
药物 |
轻到中度疼痛
药物剂量＃ |
中到重度疼痛
药物剂量＃ |
|
|
吗啡 |
不推荐 |
15～30mg |
|
二氢吗啡酮 |
不推荐 |
4～8mg |
|
可待因＊ |
30～60mg |
不推荐 |
|
羟考酮＋ |
5mg |
5～30mg |
|
二氢可待因酮 |
5～10mg |
不推荐 |
|
芬太尼 |
皮肤贴剂，不适用于未服用过吗啡的患者 |
|
|
＃：所给剂量是即释药的剂量；大约每3到4小时服药一次
＊：因有较大的胃肠道副作用，不推荐使用，尤其是老年患者
＋：许多药物中含有非阿片类药物成分，有剂量限制 |
口服给药应为首选给药途径，因其不仅给药最方便，也能提供最大的药物选择范围。即释药物应从表2中选取。即释药物的峰效时间大约为2 h，如果在服药后2 h疼痛仍无缓解，建议合用其它药物。
一旦患者的疼痛开始稳定，就可估计出每日所需的剂量，即释药物的剂量可换算成控释药物的剂量。所有服用控释药物的患者出现临时突发性疼痛时应加用即释药物。理想情况下，慢性疼痛患者所使用的控释剂型和即释剂型应是同一种药物（例如，控释吗啡和即释吗啡），但临床中不总是能达到这种情况（例如，二氢吗啡酮是有效的即释止痛药，但却没有相应的控释剂型）。
此外，患者每日服用的即释药物剂量应等于控释药物的剂量。例如，如果一个患者每12 h服用30mg美施康定，每日的总量是60mg，那么若出现临时突发性疼痛，就应每4 h服用10mg即释吗啡（总量也是60mg）。
当患者的疼痛治疗稳定时，口服药是最佳选择；疼痛程度不稳定而需迅速改变剂量时，口服药则显得有些不合适。对这类患者，最好经胃肠外途径给药。静脉给药能迅速缓解疼痛，芬太尼能在给药后立即起效，吗啡在15～30 min内起效。皮下注射也能快速缓解疼痛，但不如静脉给药迅速，注射后约10～15 min 起效。由于局部不适和吸收度的不稳定性，不推荐使用肌肉注射途径。
较少用的三种给药途径是：经舌下、经直肠、经皮肤给药。当病人确实不能口服时，可使用这三种途径，并应尽可能优先于其它有创性经胃肠外给药途径。吞咽困难的患者可经舌下给药。吗啡溶液和可溶性片剂都可舌下含服。许多患者不愿使用肛塞药物，但此法最适合于不能口服药物的患者。如果没有肛塞药物，可使用美施康定片剂替代。芬太尼制成的多瑞吉贴剂，每72h 使用一次，是目前仅有的皮肤贴剂类止痛药物。用药后大约12～14 h开始起效，因为药物在皮下组织中贮存，所以在药片去除后，药物在24 h内逐渐分配到全身。由于这些独特的药物代谢动力性特点，多瑞吉不应用于疼痛稳定的患者，不应在治疗的起始阶段使用。当开始使用多瑞吉时，由于药物在12～14 h后开始起效，应确保患者在这12～14 h得到充分的止痛治疗。
|
