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洛伐他汀(Lovastatin)
http://www.39.net     时间:2003年09月15日

[别名]罗瓦停、L—154803,Lovalip,MK—803,Mevacr,Mevinolin,MSD一803,Monacolin K,MB—5308.

[药效学]本品为第一个上市的3—羟基—3—甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制制(HMG—COARl)。抑制限速酶HMA—COA则可抑制大部分内源性胆固醇的生成,细胞内胆固醇减少,浓度降低则反馈刺激细胞表面的低密度脂蛋白(LDL)受体,使受体增加,加速LDL进入细胞内降解、清除,使循环中LDL水平降低。本品还使LDL负性相关的高密度脂蛋白(HDL)水平增高,最终缓解了高血脂症。本品可使Ⅱ型高脂血症的总胆固醇下降30%,LDL胆固醇下降40%,甘油三酯下降20%一25%,使HDL增加10%,是一个疗效较佳的新型降血脂药。

[临床应用]本品用于治疗家族性高胆固醇血酯症(CFH)、家族性异常p—脂蛋白血症、非FH性高血脂症和继发性高血脂症,其疗效显著优于目前常用的消胆胺。

[药动学]本品是以非活性的环状丙酯型应用于临床,脂溶性较高,易于吸收。人肝后转为3—羟酸型和6—羟基衍生物活性代谢物。首过效应明显,进入循环量很少,且多与血浆蛋白结合。代谢物主要经胆排泄,少部分(<10%)经肾排泄。

[毒副作用]本品副作用较轻,常见的有皮疹、失眠、胃肠不适和无症状性肝转氨酶、血清肌酸激酶升高等。

[相互作用]本品与二甲苯氧庚酸类药物合用出现横纹肌溶解、急性肾衰竭;与赖诺普利(Lisnopril)等血管紧张素转移酶抑制剂药合用可引起高血钾症。

[禁忌症]孕妇和哺乳妇女及肝功不全者慎用,在使用中应定期(一般4~6周)检查肝功能。

[用法用量]口服:20~40mg次,2次/d,或遵医嘱。

[制剂]片剂:20mg/片、40mg/片。

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