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斯伐他汀(Simavastatin)
http://www.39.net     时间:2003年09月15日

[别名]塞瓦停、Lipex,Synvinolin,Velastatin.

[药效学]本品的作用机理与洛伐他丁相同,是继洛伐他丁之后的又一个羟甲基戊二酰辅酶A抑制剂(HMG—CoRl)。本品可使低密脂蛋白胆固醇减少43%一45%,甘油三酯减少21%~38%,是一个低毒高效的降血脂药。

[临床应用]用于治疗家族性高胆固醇血脂症(FH)、家族性异常p—脂蛋白血症、非FH性高血脂症和继发性高血脂症,对糖尿性、肾性异常高血脂症更有效,其疗效不但显著优于消胆胺,而在降低总胆固醇水平、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白方面优于降酯苯酰(bezafibrate)。此外,本品可降低胆汁中的胆固醇饱和指数,是治疗胆石症的一个很有希望的药物。

[药动学]本品应用于临床的是非活性的环状内酪型化合物,脂溶性较高,口服易吸收。进入肝脏转为3—羟羧型和6—羟衍生物活性代谢物而发挥药效。本品首过效应明显,进入循环的量较少,且多与血浆蛋白结合,代谢物主要经胆汁排泄,小部分(<10%)经肾排泄。

[毒副作用]本品副作用轻微而短暂,耐受性通常良好。常见的副作用有头痛、胀气和便秘,偶有恶心。腹泻和腹痛以及肝功能轻度异常。

[相互作用]与血管紧张素转移酶抑制剂合用可引起高血钾症。

[禁忌症]对本品高度敏感者、活动期肝疾病患者霸血清转氨酶持续升高患者以及孕妇和哺乳期妈女禁用。饮洒过度者慎用。使用本品前后应作肝功橙查,如转氨酶进行性升高应停药。磷酸肌酸激酶明显增高诊为肌病时应停药。

[用法用量]口服:20—40mg/次,1次/d,或遵医嘱。

[制剂]片剂:20mg/片、40mg/片。

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