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尼伐地平(Nilvadipine)
http://www.39.net     时间:2003年09月15日

[别名]尼伐地尔、Nivadil.

[药效学]本品为二氢吡啶类钙拮抗剂类抗高血压药。其钙拮抗作用和与膜特异性结合作用比硝苯碇强10倍,作用持续时间长2—3倍。作用特点是对血管的作用比对心脏的作用强;对椎动脉和冠动脉的扩张作用比对其它动脉强;能明显改善因血压升高所伴有的静脉伸展性低下,从而降低前负荷;还具有抗心绞痛和抗动脉硬化的作用。

[临床应用]适用于轻、中、重度原发性高血压的治疗,疗效明显优于尼卡地平。

[药动学]口服后吸收较快,1.1—1.5h即达Cmax,Cmax和AUC与剂量呈年比,T1/2为10.7--11.4h,蛋白结合率为98%,在肝脏代谢,从尿和粪便排出。

[毒副作用]毒性小,大、小鼠口服和静注LD50(mg/kg)分别为1500—1800、1300—1310和9.65一11.2、9.15,无诱变、致癌等特殊毒性。常见的副作用有肝酶上升、心悸等;偶有头痛、头晕、眩晕、步态不稳、食欲不振、腹痛、恶心、呕吐、便秘、口炎、皮疹、瘙痒、潮红、发热、胸痛、耳鸣等。副作用出现后多数患者可继续用药,减量可消失或减轻。

[相互作用]与其它降压药合用,其药效可相互增强。

[禁忌症]孕妇、哺乳期妇女及儿童禁用;肝功能损害者慎用。

[用法用量]口服:2—4mg/次,2次/d。停药时应逐渐减量,以免突然停药引起症状恶化。

[制剂卜片剂:2mg/片、4mg/片。

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