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拉西地平(Lacidipine)
http://www.39.net     时间:2003年09月15日

[别名]那西地平、Lacipil,GR—43659.

[药效学]本品属钙拮抗剂,抑制钙内流,影响细胞内贮存的钙的释放,减少细胞内钙的利用度。拉西地平分子内的乙氧羧基使其钙拮抗活性延长;而烷氧基的空间位阻使它能避免被血浆酯酶破坏,延长其作用的持续时间。本品降低血管的阻力、提高心率和心搏量均较强,作用时间较尼群地平长。

[临床应用]适用于动脉性高血压病。

[药动学]口服后吸收迅速,而且存在广泛的首过效应,生物利用度30%左右,达Cmax约3h,终末T1/2为5h左右。主要代谢途径是酯的水解和二氢吡啶环氧化为吡啶。

[毒副作用]一般耐受性良好,不良反应多属轻微和一过性,包括头痛、面红、水肿、心悸、眩晕、虚弱、皮肤红斑、瘙痒、胃肠不适、恶心、多尿等。

[相互作用]与其它抗高血压药如β—阻滞剂和利尿剂联用可增强其作用;与西米替丁合用可增加其血药浓度。

[禁忌症]对本品过敏者禁用;肝功能不全者、有光性传导异常患者及心脏功能减弱患者应慎用。

[用法用量]口服:推荐剂量为4mg/次.d,最宜晨服。如需要,剂量可增至6mg/次.乙由于本药不通过肾脏消除,因此肾病患者不必调整剂量。

[制剂]片剂:4mg/片。

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