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西拉普利(Cilazapril)
http://www.39.net     时间:2003年09月15日

[别名]Cilazaprilat,Inhibace,RO—31—2848,肋31—3113.

[药效学]本品是一种非巯基血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。它可以抑制血浆中ACE活性和血管紧张素I引起的血压升高,增加缓激肽的降压作用,抑制血管壁去甲肾上腺素引起的血管紧张Ⅱ(AngII)的释放(AngⅡ可作用于交感神经末稍,促进递质释放)。总之,本品是一个新型的强效、长效ACE抑制剂。其降压、抑制ACE、拮抗血管紧张素工的加压反应和作用持续时间比卡托普利(Coptopril)和依那普利(Eralapril)优越。

[临床应用]适用于轻、中度原发性、顽固性高血压。

[药动学]口服吸收良好,1—2h可完全吸收。在肝和血中经酯酶作用,很快转化为有活性的双酸代谢物西拉普利拉(Cilaaxprilat),此代谢物80%一90%从尿中排出。消除曲线呈双相,第一时相(迅速由肾消除),T1/2为1.5h;后一时相取决于ACE释放西拉普利拉的速率,T1/2为50h。

[毒副作用]不良反应轻微,有咳嗽、头晕,或有血清胆红素、SGOT、SGPT、γ—GT暂时升高等。无反射性心动过速和直立性低血压。

[禁忌症]有过敏者禁用;肾功能严重障碍、两侧肾动脉狭窄者、老人及孕妇慎用;哺乳妇女不宜使用;儿童安全性尚未确定。

[用法用量]口服:1次/d,0.5mg/次,逐渐增至最大剂量1次/d,2mg/d。

[制剂]片剂:0.5mg/片、lmg/片、2mg/片。

[附注]为防止血压急剧下降,给药剂量应由小逐渐增加。

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