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西尼地平(Cinildipine)
http://www.39.net     时间:2003年09月15日

[药效学]本品为抗高血压药,是一种新的二氢吡啶类衍生物钙拮抗剂。该药通过抑制钙内流和抑制细胞内贮存钙的释放而降低血管张力;通过抑制二氢吡啶敏感性的和电压依赖性钙通道的钙内流表现出缓慢而持久的血管舒张作用;通过抑制与神经末稍去甲肾上腺素释放有关的N型钙通道的钙内流而抑制交感神经传递,也可能是在神经兴奋期间抑制ATP诱导的血管收缩。本品能增加椎动脉,冠状动脉和股动脉血流,但降低肾血流,且呈剂量依赖性,这些作用与同类化合物相似,但起效慢,作用持久。呈剂量依整性地增加肾血流,肾小球滤地率及利尿/尿钠排泄。本品与硝苯地平或尼卡地平相比,降血压作用起效缓慢而持久,长期用药后降压作用不变,且无停药后的反跳现象。

[临床应用]用于轻、中度高血压病人的治疗;也用于心绞痛的治疗。

[药动学]口服本品10ng,2—3h可达血药浓度峰值,T1/2为8—9h,在胆囊、膀胱、肝脏、肾脏中的浓度较高,体外血浆蛋白结合力>g7%,体内刀一86%。口服后72h内有18%一29%由尿中排出,80%粪便排出;在48h内有44%由胆汁排出,11%由尿液排出。

[毒副作用]可引起轻度面红,恶心等不良反应。

[相互作用]与阿替洛尔或卡托普利合用,能增强抗高血压作用并延长作用时间。

[用法用量]口服:10—20mg/d,1次/d。

[制剂]片剂:10mg/片。

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