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依拉普利(Enalapril)
http://www.39.net     时间:2003年09月15日

[别名]苯酯丙脯酸、悦宁定、Converten,EnalaprilMaleete,Dynf,Enapren,L—154,Lotrial,MK—42,Naprilene,Pres,Renitec,Reniten,Xanef.

[要效学]本品为不含巯基的血浆紧张素转化酶抑制剂类抗高血压药物。能降低血管紧张素Ⅱ和醛固酮分泌,使全身血管张力降低而扩张,血压下降,并兼有增加心脏血流量和减慢心率作用,从而改善充血性心力衰竭者的心功能。本品比卡托普利降压作用强而持久。

[临床应用]适用于治疗各期原发性高血压、肾性高血压和充血性心力衰竭。

[药动学]口服吸收迅速,1h达Cmax,生物利用度约40%。在体内迅速水解为依拉普利拉(Enalaprilat)活性物而发挥药效,活性物在3.5~4.5h达巳。,此时原形药物趋于零。活性物的T1/2为30—35h,尿和粪便分别排泄约61%和33%。

[毒副作用]毒性小,副作用轻微,有较好的耐受性。少数患者有头痛、眩晕、恶心、腹痛、低血压和血肌酐、转氨酶升高以及白细胞、血红蛋白减少等副作用,咳嗽、皮疹、血管神经性水肿比较罕见。
 
[相互作用]与交感神经阻滞剂、神经节阻断剂合用时药效可互为增强;与β—受体阻滞剂、利尿剂合用,降压作用增强;与含钾药物或保钾利尿剂合用可引起高血钾症。

[禁忌症]对本品过敏者和双侧肾动脉狭窄者禁用;儿童、孕妇、哺乳期妇女、肾功能损害者慎用。

[用法用量]口服:10~20mg/次,1次/d,最大量不得超过40mg/d;肾功能损害者酌情减量,一般用量为2.5mg/d。

[制剂]片剂:5mg/片、10mg/片、20mg/片;Vaseretic(Merck Sharp & Dohme)片:每片含依那普利10mg及氢氯噻嗪25mg。

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