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贝那普利(genazepril)
http://www.39.net     时间:2003年09月15日

 

[别名]白那泽卜特、苯那普利、苯那昔利拉、Bfiem,Cibacen,Obacede,CGP一42344,CGS一14824A,2—nadfil.

[药效学]本品为一长效、不含巯基的血管紧张素转化酶抑制制(ACEl),是一前体药物,在体内水解成活性物贝拉普利拉(Benazeprilate)而发挥药效。对血管紧张素转化酶具有较强的选择性抑制而产生降压作用,效果与卡托普利、依那普利相似,对血压正常者的血压和心率几乎没有影响。此外,对正在服用地高辛和利尿剂的充血性心衰病人,一次服用本品2,5mg或10mg,心输出量增加,全身和肺血管阻力、平均动脉压、肺动脉压和右房压下降;对肾小球性肾炎患者服用本品可减少肾血管阻力,增加肾血流量而肾小球滤过率不变。

[临床应用]主要用于各型高血压,也用于充血性心衰和肾小球肾炎的辅助治疗。

[药动学]口服吸收迅速但不完全,T1/2为0.5h,活性代谢物的T1/2为1.5h,与食物同服吸收率稍有下降。代谢物在血浆中呈双相消除,Tmax为3h,Cmax为10~llh。广泛分布于全身各器官和组织,但不易通过血脑和胎盘屏障。原药和代谢物贝那普利拉的蛋白结合率均大于95%。主要从尿和胆汁中排泄,反复给药无蓄积,但严重肾功能损害者消除减慢,反复给药易造成蓄积。

[毒副作用]毒性小,副作用轻微而短暂,常见的副作用有头痛、呼吸道窘迫、疲劳、头晕、乏力、肌肉痛、咳嗽、鼻炎、恶心、咽炎、腹痛,少数患者脸部肿胀,偶见血红蛋白浓度下降、白细胞减少等,罕见血钾升高。

[相互作用]应用本品和其它ACE抑制剂治疗过程中,不应使用保钾利尿剂和补钾药物,以免导致血钾过高。

[禁忌症]对本品过敏者禁用;肾动脉狭窄、严重肾功能障碍、心衰、冠状动脉或脑动脉硬化等患者慎用;肾功能不全、糖尿病及同时使用治疗低血钾药物等患者可能导致高血钾,亦应引起足够的注意。

[用法用量]口服:起始剂量10mg/次,1次/d;降压效果不理想时可增至20mg/d,2次/d,或与非保钾利尿药并用;最大剂量为40mg/d,1—2次/d。严重肾功能损害、心衰以及用利尿剂等的患者,初始剂量5mg/d,充血性心衰病为2.5—20mg/d。

[制剂]片剂:5mg/片、10mg/片。

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