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普萘洛尔 (Propranolol)
http://www.39.net     时间:2006年12月06日

[别名]心得安、恩得来、萘心安、萘氧丙醇胺、Avlo-cardyl,Ay—64043,Betaneg,Frekren,Herzul,Inderal,Pranolol,eylapron,Sumial,Tonum.

[药效学]本品为β肾上腺素能受体阻滞剂,属b类抗心律失常药代表药物。具有肾上腺素能p受体部位竞争性地抑制儿茶酚胺的作用,减弱或防止p受体兴奋而使心脏的收缩力与收缩速度降低,传导速度减慢,使心脏对运动或反应减弱,即阻断心肌p受体,减慢心率,抑制心脏收缩力与房室传导,循环血流量减少,心肌耗氧量降低;同时,阻滞心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,从而产生抗心律失常作用。中枢和肾上腺素能神经元阻滞、抗肾素活性,扩血管前列腺素增效,压力感受器重置,以及心排出量减低等而使血压下降,发挥抗高血压作用。具有作用温和、缓慢、持久,能抑制肾素分泌,无体位低血压症等特点。

[临床应用]用于治疗多种原因所致的心律失常,尤以房性及室性早搏效果较好,亦可用于窦性及室上性心动过速、心房颤动等。锑剂中毒引起的心律失常,当其它药物无效时亦可奏效。本品还用于治疗心绞痛(劳力型心绞痛)、高血压(作第一线用药)、嗜铬细胞瘤(手术前准备)、心肌梗塞(次级预防)、甲状腺机能亢进(用作控制心率过快)等。在治疗心绞痛时,常与硝酸酯类合用,可提高疗效,并互相抵销其副作用。

[药动学]口服吸收完全,吸收速率在90%以上。口服后1—1.5h达血药浓度峰值。吸收后大量分布于中枢神经系统,主要在肝内代谢失活。生物利用度为30%。T1/2为3.5—6h。血浆蛋白结合率为90%一95%。有效血药浓度为50~100ng/ml。Vd为3.9±0.6L/kg。由尿排泄,主要为代谢物,小部分(<1%%)为原药。不能由透析排出。肝功能不良者,代谢减慢,宜减用量。肾功能不良者,排泄亦减少,亦须减量。

[毒副作用]可有恶心、呕吐、腹泻、胃肠胀气等胃肠道反应及乏力、嗜睡、多梦、幻觉、头晕、失眠、低血压、心动过缓等反应;较少见有支气管痉挛、呼吸困难、神志模糊(多见于老人)、精神抑郁、反应迟顿;罕见有发热和咽痛(因粒细胞减少)、过敏性皮疹、出血倾向(血小板减少)等。特别是心血管方面的副作用如心动过缓、低血压、充血性心力衰竭等,应严加注意,可致严重后果,甚至死亡。

[相互作用]与洋地黄毒苷合用,可发生房室传导阻滞而致心律减慢,故应严密观察;与肾上腺素、苯福林或拟交感类药合用,可引起显著高血压、心律过缓,也可出现房室传导阻滞;与筒箭毒碱等去极化肌松药合用,可使肌松药增效,时效也延长;与胰岛素等降血糖药合用,可影响血糖水平,须调整降糖药剂量;与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用,可使后两者疗效减弱;与单胺氧化酶抑制剂合用,可致过度低血压,严禁合用;与吩噻嚎类药合用,可使两者的血药浓度均升高;与利血平合用,两者作用相加,β受体阻滞作用增强,有可能出现心动过缓和低血压;与可乐定合用而须停药时,须先停用本品数天后再逐渐停可乐定,以免血压波动;与其它抗心律失常药如昔鲁卡因胺、奎尼丁等合用,可加强心肌抑制作用;与氧烷、环丙烷、氯仿等麻醉药合用,可加强心肌抑制作用;与麦角胺合用,可产生末稍血管收缩;与。肾上腺素受体阻滞剂合用,可用于与加强治疗嗜铬细胞瘤;与舒喘灵合用,可对抗舒喘灵的支气管舒张作用。

[禁忌症]心源性休克、Ⅱ°或Ⅲ°房室传导阻滞、严重心力衰竭、窦性心动过缓、支气管哮喘患者禁用;有过敏史、糖尿病、充血性心力衰竭、肺气肿或非过敏性支气管炎、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺氏综合征或其它周围血管病、肾功能减退等患者及孕妇、授乳妇慎用。

[用法用量]口服:①心律失常,10—30mg/次,3—4次/d,应根据需要与耐受程度调整剂量,做到个体化给药。小儿用量尚未确定,一般0.5—1.0mg/kg/d,分次服用。②心绞痛,开始5~10mg/次,3~4次/d,每3d可增加10—20mg,并渐增至200mg/d,分次服。③高血压,5—10mg/次,3—4次/d,按需要与耐受程度逐渐调整至控制症状。④嗜铬细胞瘤,10—20mg/次,3—4次/d,术前用3d,并常与α受体阻滞药合用,一般应先用。受体阻滞药,待药效出现再加用本品。⑤肥厚性心肌病,10~20mg/次,3—4次/d,按需要及耐受程度逐渐调整剂量。静注:严重心律失常应急时可静注1—3mg(以每min不超过lmg速度注射),必要时每2min可重复注射;小儿以0.01—0.1mg/kg缓慢注射,每次量不得超过lmg。静滴:以lmg/min速度静滴,每次量为2.5—5mg,稀释于5%一10%葡萄糖液100ml内滴注。滴注过程中必须严密观察血压、心律和心率变化,随时调整静滴速度,如心率转慢,则应立即停药。

[制剂]片剂:10mg/片;注射剂:5mg:5ml/支。

[附注]①本品用量必须个体化,应作好临床用药监测,但血药浓度不能完全预示药理效应,故尚应结合心率、血压、心电图等临床指征等来指导临床用药。②本品应用过程中,还应定期检查血常规、血压、心功能、肝功能、肾功能等,糖尿病尚应定期检查血糖。③本品对实验检查的干扰,可使血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三酯、尿酸等值增高;血糖降低,而糖尿病人有时会增高;肾功能不全时本品的代谢产物可干扰血清胆红质的重氮化反应,可出现假阳性。④本品长期应用时少数病人出现心力衰竭,倘若出现,可用洋地黄类强心苷和(或)利尿药纠正,并逐渐递减停用。

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