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普罗帕酮(Propafenone)
http://www.39.net     时间:2006年12月06日

[别名]心律平、丙胺苯丙酮、丙酚酮、来特莫洛尔、苯丙酰心安、Baxarymone,Fenopraine,Rytmonorm,SA——790.

[药效学]本品属IC类,膜抑制性抗心律失常药。电生理效应是抵制钠离子内流,减慢收缩除极速度,使传导速度减低,轻度延长动作电位间期及有效不应期,并可提高心肌细胞阈电位,明显减少心肌的自发兴奋性。既作用于心房、心室,也作用于兴奋的形成及传导,且对房室旁路的前向及逆向传导速度也有延长作用。还有轻度抗交感、轻度钙离子通道阻滞、轻至中度抑制心肌收缩力以及增加末期舒张压、减少搏出量、轻度降压和减慢心率、松弛冠状动脉和支气管平滑肌等作用。此外,还具有与普鲁卡因相似的局部麻醉作用。

[临床应用]用于预防或治疗室性或室上性异位搏动、室性或室上性心动过速、预激综合征、电转复律后室颤发作等,具有疗效确切、起效迅速、作用持久、毒副作用小等特点。并对冠心病、高血压引起的心律失常也有较好疗效,但对心房颤动或心房扑动效果较差。

[药动学]口服吸收良好,但首过效应明显。生物利用度约4.8%一23.5%,增加剂量2倍,血药浓度可增加5倍,呈饱和动力学特点。静脉注射后动力学为二室模型。吸收后主要分布于肺,其浓度比心肌高10倍。中央室Vd为0.67L/kg,稳态时周边Vd为1.92L/kg。蛋白结合率约为95%,T1/2为2—3h。主要经肝脏代谢,代谢物5—羟丙胺苯丙胺仍具抗心律失常活性。口服后0.5—1h开始起效,2—3h达最大作用,作用可持续11.5h(4—22h),2—3h血药浓度达峰值,有效血药浓度个体差异大,平均约588—800ng/ml(200—5300ng/ml),血药浓度约为1000ng/ml。单次服药T1/2约为3.6±0.2h,多次服药则为6—7h。约106以原药经肾排出,90%以氧化代谢物经肠道及肾脏清除,总清除率为1.06L/min,与肝血流量密切相关。

[毒副作用]副作用较少,且与剂量相关;个别患者可有口干、舌唇麻木;早期可见头痛、头晕、目眩、食欲减退、恶心呕吐、便秘等,停药则可自行消失;老年患者可能出现血压下降;极少患者也有出现房室传导阻滞、Q—T间期延长、R—P间期轻度延长、QRS时间延长等,尤其多见于原有窦房结或房室结功能障碍者;有个别病人在连续用药2周后出现郁积性肝损,停药后2—4周各酶的活性均恢复正常。未见肝、肺和造血功能异常,大鼠口服LD50为875±101.6mg/kg,静注为22.8±2.5mg/kg。

[相互作用]与其他抗心律失常药,包括心得安、安律酮及奎尼丁等合用,可增加本品毒副反应;与降压药合用,可使降压效应增强;与华法林合用,可在血浆蛋白结合部位发生竞争,使本品游离型药物浓度增加导致效应增强;与地高辛合用,可增加血浆地高辛浓度,易引起毒性反应。

[禁忌症]窦房结功能障碍、Ⅱ°或Ⅲ°房室传导阻滞及双束支传导阻滞、心源性休克患者禁用;严重心动过缓、I°房室传导阻滞、低血压、肝肾功能障碍者慎用。

[用法用量]口服:成人100—200mg/次,1次/6—8ho少数需1200mg/a,成人极量900mg/d。小儿5~7mg/kg.d,3次/d,起效后以半量维持疗效。宜饭后吞服,不得嚼碎。静脉给药:成人0.5—2mg/kg,在严密监护下作静注(静注时间5min以上),必要时20min后可重复1次,或每8h静注70mg,或在一次静注后继以20—40mg/h静滴。

[制剂]片剂:50mg/片、150mg/片;注射剂:70mg:20ml/支。

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