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奎尼丁(Qunidine)
http://www.39.net     时间:2006年12月06日

[别名]Canfochinid,Chinteina,Cin—Quirt,Durabinid,Kinidin,Kinilentin,Kinilong,Nuclinid,Quinate,Quinidine Sulplate,Quinitex.

[药效学]本品为膜抑制性抗心律失常药,能直接作用于心肌细胞膜,可显著延长心肌不应期,降低自律性、传导性及心肌收缩力,特别对非窦性的异位节律性作用较强,对窦房结细胞的动作电位时间不变或延长,降低传导速度,延长有效不应期,减低兴奋性,对心房不应期的延长较心室明显,缩短房室交界不应期。作用机理主要是抑制钠离子的穿膜作用,其次为抑制钙离子内流。此外,还具有局部麻醉作用及通过抗胆碱能作用间接阻断。受体产生低血压(尤以胃肠外给药更易产生);且阻滞迷走神经,能使房室传导加快,对心房颤动或扑动和阵发性心动过速病人,用药后心率可进一步加快,加重循环障碍,因此必须在应用足量强心苷的基础上应用奎尼丁。

[临床应用]主要用于慢性心房纤颤和心房扑动,使其转为窦性心率,但宜先用强心苷,以防止奎尼丁引起的心室率加快。房颤转复(包括电转复)后,用奎尼丁长期维持。

[药动学]口服后吸收快而完全。生物利用度个体差异大,约44%~98%。肌注吸收不规则。蛋白亲合力强,广泛分布于全身,表观分布容积为0.47L/kg,蛋白结合率为70%一80%。口服后0.5h见效,1—3h达最大作用,持续约6h。有效血药浓度为3~6μg/ml,中毒血浓度为8μg/ml。T1/2为6~8h;小儿T1/2为2.5—6.7h;肝功能不全者延长。主要经肝脏代谢,部分代谢物具药理活性。肝药酶诱导剂可增加本品代谢。由肾脏排泄,以原形随尿排出量约占用量的18.4%(10%~20%),主要通过肾小球滤过,酸性尿液中排泄量增加。血液透析可促使原形药及代谢物的清除。粪便中约可排出原形药5%,乳汁及唾液也有少量排出。

[毒副作用]治疗指数较低,不良反应较大,可有厌食、恶心、呕吐、腹泻、头痛、耳呜、视觉障碍等,大多不严重;少数病人有过敏反应,如皮疹和呼吸困难;严重反应有血压下降,甚至休克以及奎尼丁晕厥。若出现上述现象,应立即停药并进行对症处理。

[相互作用]与其它抗心律失常药合用,可使作用相加,也易致毒性反应;与抗凝药合用,可使凝血酶原进一步减少,也可减少本品与蛋白的结合率;与洋地黄类合用,在纠正心房颤动、心房扑动时,先给洋地黄后,可避免心律转变后心律加快,导致心力衰竭,但在洋地黄过量时,本品可加重心律失常;本品还可使地高辛血药浓度增至中毒水平,可使洋地黄毒苷血药浓度升高,故应监测血药浓度并调整用量;与苯巴比妥及苯妥英钠联用,可因肝药酶诱导剂作用而使本品肝内代谢增加,使血药浓度降低,影响疗效;与抗胆碱能药合用,可增强抗胆碱能效应;与拟胆碱能药合用,可降低拟胆碱能效应;与神经肌肉阻滞药(尤其是筒箭毒碱、琥珀胆碱等)合用,可使呼吸抑制作用增强与延长;与钾制剂合用,可使本品增效,但低血钾时则减效;与尿液碱化药(如乙酰唑胺、抗酸药或碳酸氢盐等)合用,可增加肾小管对本品的重吸收,以致常用量则出现毒性反应;与降压药、扩张血管药及β阻滞剂合用,可加剧降压及扩血管作用,并加重对窦房结和房室结的抑制作用;与利福平合用,可增加本品代谢而降低血药浓度;与异丙肾上腺素合用,可加重本品过量所致的心律失常,但对Q—T延长致R波在T波上的多形性室性心动过速有利。

[禁忌症]洋地黄中毒、Ⅱ°至Ⅲ°房室传导阻滞(除已有起搏器外)、病态窦房结综合征、心源性休克、严重肝肾功能损害、对奎宁及其衍生物过敏者及血小板减少症(包括有既往史)者禁用;未经治疗的心衰、I·房室传导阻滞、极度心动过缓、肝肾功能不全、低血压(心律失常所致的除外)、低血钾等患者慎用;孕妇、授乳妇、老人及小儿应用时须权衡利弊慎用或减量。

[用法用量]口服:先试服0.2g,观察过敏及特异性反应。常用量:0.2~0.3g/次,3~4次/d。阵发性室上性心动过速、心房颤动、心房扑动,第一日0.2g,1次/2h,连续5次;如无效而无不良反应,第二日增至0.3g/次,第三日0.4g/次,均1次/2h,连续5次,总量<2.4g/d;恢复窦性心律后改为0.2—0.3g/次,3—4次/d;极量3g/d。小儿常用量为6mg/kg/次,或按体表面积180mg/m2,3—4次/d。静注:在十分必要时采用,且须在心电图监护下应用,0.2g/次,以5%葡萄糖注射液稀释至50mi缓慢注射;小儿2mg/kg/次。
[制剂]硫酸盐:片剂:0.2g/片;注射剂:葡萄糖酸盐0.5g:10ml/支;长效缓释片:0.2g/片(相当于游离碱0.2g)。聚半乳糖醛酸盐:片剂:0.33g/片(相当于硫酸盐0.2g)。

[附注]①本品用药3—4日仍无效者应停用,如心电图出现QRS波增宽亦应立即停药。②本品一般不首次用于门诊患者。③若出现室性心动过速等心脏毒性时,可静脉滴注乳酸钠。④本品静脉注射应特别慎重,以防止血压骤降及呼吸抑制。

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