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布库洛尔(Bucumolol)
http://www.39.net     时间:2006年12月06日

[别名]香豆心安、盐酸·布库洛尔、CScumarol,Bucumolol Hydrochloride。

[药效学]本品为抗心绞痛和抗心律失常药物,是普萘洛尔同系物。具有β1和β2受体阻滞作用,其强度为普萘洛尔的2倍,亦具有“奎尼丁样”作用和局麻作用,但较普萘洛尔低;无内源性拟交感神经作用,对中枢神经系统、平滑肌及消化系统均无明显影响。

[临床应用]用手治疗心绞痛和心律失常,对窦性心动过速、室上性期外收缩、室性期外收缩较为有效。

[药动学]口服易吸收,大约2h血药和组织浓度达峰值。体内部分被代谢成5—羧酸。由尿和粪便排泄,24h大致由。尿排泄完全,48h大致由粪排泄完全。Tl/2为2.4—4.6h。连续给药无蓄积作用。

[毒副作用]本品毒性较普萘洛尔小,小鼠和大鼠口服的LD50分别为1259一1318mg/kg,和676~692mg/kg。无慢性毒性,无致畸作用,亦未见致突变和抗原性。服用本品有时出现食欲不振、恶心、腹胀、口干、便秘、腹泻、头晕、头痛、困倦、咳嗽、气喘、乏力等不良反应,偶可引起充血性心力衰竭或恶化、低血压、心动过缓性浮肿、窦房结传导阻滞、皮疹等副作用,此时应停止用药。

[相互作用]与拟交感神经系统的药物如利血平合用时,会发生过度抑制,应慎用或减量;与口服降血糖药物合用,本品可增强降血糖作用,应慎用或间隔一定时间使用。

[禁忌症]支气管哮喘及痉挛、糖尿病性酮症酸中毒及代谢性酸中毒、严重窦房结传导阻滞、心源性休克、肺动脉高压引起的右心功能不全、充血性心力衰竭等患者禁用;可能有出血性心力衰竭、原发性低血糖症、未完全控制的糖尿病、长期禁食、严重肝肾功能障碍、毒性甲状腺肿而有可能出现充血性心力衰竭以及高龄等患者慎用;孕妇及哺乳妇用药的安全性尚未确定。

[用法用量]口服:5—10mg/次,3次/d,饭后服用。

[制剂]片剂:5mg/片、10mg/片。

[附注]①长期服用本品应定期作脉搏、血压、心电图、X线检查。②特别注意心动过缓及低血压等副作用,注意减量或停药,必要时使用阿托品。

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