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安博律定(Aprindine)
http://www.39.net     时间:2006年12月06日

[别名]安室律定、茚满丙二胺、茚丙胺、Ac—1902,Amidonal,Aprindine Hydrochloride,Filx)cil,Fiboran,ElpenLilly-83846,Rifmusin.

[药效学1本品为膜抑制性抗心律失常药,属IB类,兼有局部麻醉作用,较利多卡因强。具有广谱抗心律失常作用,对室性和室上性心律失常均有较好疗效,尤以室性心律失常为佳。能减慢心房、心室肌和浦氏纤维0相上升速度,减慢心房和心室的传导,降低自律性,延长有效不应期,治疗剂量仅轻度抑制心肌功能。

[临床应用]用于各种原因(包括心肌梗塞)引起的频发室性和房性早搏、阵发性室上心动过速、房颤及预激征侯群合并室上性心动过速等,对各种快速型心律失常均有较好的疗效。对使用其它抗心律失常药无效患者,改用本品仍然有效。

[药动学]口服吸收良好,生物利用度达80%一90%,口服后约2h达血药浓度峰值,口服血药脓度峰值与静脉给药相相仿。血浆蛋白结合率为85%一95%。口服或静注的组织分布相似,主要分布于心、肺、肾、大脑、肾上腺和肝中。在组织中的浓度和血中浓度尸样,随时间延长而改变。约有95%在肝脏中代谢。约35%经肝肠循环由粪便排出,约65%由尿排出,尿中仅1%的原药。消除T1/2为13—50h(平均27.9h)。有效血浓度范围在0.33—6.6ng/ml之间,临床指导治疗血浓度为0.5—2μg/ml。本品生效较慢,即使给予负荷量,有时尚需数日方可见效。

[毒副作用]主要有眩晕、感觉异常、四肢震颤等,严重时可见癫痫样抽搐。此外尚见胃肠道反应。少数患者可见血清转氨酶升高、白细胞降低及心电图检查p-R间期延长等。本品毒副作用与剂量相关,一般按治疗剂量不影响继续用药,若反应严重,停药后可自行消失。本品小鼠腹腔注射LD50为62.7mg/kg,对家兔静注的平均致死量为9.8mg/kZ。

[禁忌症]窦性心动过缓、中至重度房室或室内传导阻滞、癫痫、黄疸或血象异常者禁用;帕金森氏病者、肝肾功能不全者及老人慎用。

[用法用量]口服:首次100—200mg,以后每6b50mg,2—3次/d:最后以50mg/次,1~2次/d维持。24h内不得超过300mg。亦可首次100mg(必要时200mg),其后50—100mg/6h,24h内总量不得超过300mg,第2—3天各100—150mg,2~3次/d,维持量为50~100mg/d,2次/d。静滴:首次100—200mg,用5%葡萄糖液100~200ml稀释,滴速2--5mg/min,30min滴完。24h内总量不得超过300mg。急症病可在心电图监护下增加药量至10—15mg/min;也可在输液时将未经稀释的药液直接注入输液管内,每次20mg,于30~60s内注入,每隔1—2min注入1次,总量200mg。若无效,1h及6h后再次给药各100mg,总量不超过400mg,凑效后改为口服。

[制剂]片剂:25mg/片、50mg/片;注射剂:100mg:10ml/支。

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