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洋地黄毒苷(Digitoxin)
http://www.39.net     时间:2003年09月15日

[别名]狄吉妥辛、地吉妥辛、地黄毒、Cordipurat,Crystodigin,Cardigin,Digilong,Digimetck,Digitox,Digltrin,Digotin,Myedigin,Purodigin,Purpurid.

[药效学]本品为强心苷类强心药,是玄参科植物紫花洋地黄Digitalispurpurea叶中的一种次苷,其效价约为洋地黄的1000倍。在治疗剂量下对心脏有高度选择性,能抑制细胞膜上的Na+K+ATP酶,减少钠钾交换,使细胞内钠离子增多,从而肌膜上钠钙离子交换趋于活跃,细胞内钙离子增多,作用于收缩蛋白,则可增加心肌收缩力与速度;由于钾钠离子交换抑制,除反射性迷走神经兴奋外,尚涉及交感和副交感神经对心脏组织的直接作用,使房室和窦房结传导速率减慢并增加心室敏感性,增加心脏组织电生理性质。还直接作用于心肌,加强心肌收缩力,增加心排出量,心脏排出更加完全,从而能使衰弱时扩大了的心脏容积缩小,主动脉更加充盈,强有力的脉搏刺激了主动脉弓、颈动脉窦压力感受器,反射性降低交感神经兴奋性,并提高迷走神经兴奋性,导致心率减慢,舒张压相应延长,使心衰的心脏得到充分休息,有利于冠状动脉对心肌的供血,使静脉回血量增加,也使心排出量增加。此外,还能直接或间隔地抑制房室传导系统,使过多的心房冲动不能达到心室,从而减慢心室率,明显降低心肌氧耗量。

[临床应用]用于充血性心力衰竭。由于作用慢而持久,尤适用于慢性心功能不全患者长期应用,使各种临床表现如呼吸困难及浮肿等得以改善;也可用于急性心功能不全、阵发性室上性心动过速、心房颤动和心房扑动等。

[药动学]口服吸收比较完全,生物利用度高达90%以上。吸收后部分经胆道排泄入肠,再由肠道吸收,形成肝肠循环。表观分布容积Vd为0.5L/kg,蛋白结合率约为97%。口服后1—4h起效,8—14h作用达高峰,持续作用约14d,治疗时血药浓度为10—25ng/ml。T1/2为120—216h。血药稳态时间约为lmin。向组织分布缓慢,以心、肾浓度最高,骨骼肌内药量最多。主要经肝微粒体酶代谢消除,肝微粒体酶诱导剂可促进代谢,代谢速率存在个体差异,消除T1/2也有差异。主要随尿排泄,其中代谢物约30%,少量随粪便排出。

[毒副作用]可有恶心、呕吐、黄视等,但较洋地黄叶轻微。排泄缓慢,有高度蓄积性,应防止蓄积中毒。若严重中毒可有心动过缓、二联律或三联律、室性早搏、房室传导阻滞及排尿减少等。

[相互作用]与肾上腺素、麻黄碱及其类似药物合用,可增强本品毒性;与钙盐注射剂、抗心律失常药、利血平等合用,可因作用相加而导致心律失常,如必须同时使用钙剂,可将本品剂量减少约1/3,钙剂可口服,或在密切观察下静滴,但不可静注;与抗酸药如三矽酸镁或止泻吸附药及新霉素等合用,可抑制本品的吸收而降低疗效;与β受体阻滞药如心得安等合用,可导致房室传导阻滞而发生严重心动过缓,但不排除心得安用于本品引起的快速心律失常,或单用洋地黄不能控制心室率的室上性快速心律;有严重或完全性房室传导阻滞的洋地黄化患者不应合用钾盐,以防低血钾症;与奎尼丁合用,有使本品达到中毒浓度的危险,宜在监测本品的血药浓度下按需调整剂量合理联用;与维拉帕米、地尔硫蕈合用,可提高本品血药浓度,应监测联用;与保泰松、苯妥英钠、苯巴比妥、利福平合用,可使本品代谢加快而降低血药浓度50%,影响疗效。

[配伍变化]本品对酸、碱、碱性物质和酶的水解作用均敏感,易致失效,不宜配伍。

[禁忌症]室性心动过速、心室颤动、梗塞性肥厚性心肌病、预激综合征伴心房颤动或扑动及任何强心苷制剂中毒者均禁用;低血钾、高血钙、不全性房室传导阻滞、甲状腺功能低下、缺血性心脏病、急性心肌梗塞、心肌炎、肝功能不全患者及孕妇、授乳妇、老年人、婴儿均慎用。

[用法用量]口服为主,不宜口服者可肌注或静注。饱和量(洋地黄化):成人0。7—1.2mg,0.1mg/次,3—4次/d,3—4日达到饱和量。小儿2岁以下0.03mg一0.04mg/kg,2岁以上0.02—0.03mg/kg,1—2岁0.045mg/kg,分3次或按每6h给予1次达饱和量。维持量:成人0.05—0.1mg/d;小儿按饱和量的1/10,1次/d。

[制剂]片剂:0.1mg/片;注射剂:0.2mg:1ml/支。

[附注]①本品的耐受性与消除速率个体差异特别大,临床用药应严遵医嘱以防中毒。②注射剂量同口服剂量,但注射效果不一定比口服强或快。

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