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异波帕明(Ibopamine)
http://www.39.net     时间:2003年09月15日

[别名]甲多巴胺双异丁酯、异波帕胺、Inopamil,Scandine,SKF—100168.

[药效学]本品为一新的多巴胺(DA)类去氧肾上腺素前体药物,在体内转变为去氧肾上腺素(epinine),为多巴胺受体(DAl、nA2)和肾上腺素受体(β1、β2)激动剂。在高血药浓度时也可激动肾上腺素α受体,属“正性肌力—血管扩张药”(Inodilators)。激动β1受体而呈现强心作用;激动&受体而使血管扩张;激动DAl受体而扩张肾动脉,从而增加肾血流量,产生利尿和排钠作用;同时本品还能显著降低充血性心衰(CHF)病人的血管儿茶酚胺浓度、去甲肾上腺素浓度、血浆醛固酮浓度和血浆肾素活性,其效应与剂量呈线性关系。

[临床应用]主要用于治疗充血性心力衰竭,尤其适用于NYHA(美国心脏协会)Ⅱ、Ⅲ或Ⅳ级CHF的治疗,短程和长程治疗均能保持血流动力学效应,无耐药性,也不致心律失常,疗效优于洋地黄类强心药加利尿剂的治疗。本品也用作利尿剂。

[药动学]本品口服吸收迅速完全,进入血液后迅速被血浆酯酶分解为去氧肾上腺素,原药的T1/2<lmin。健康人口服本品100mg,Tmax为15—45min,Cmax为4~8ng/ml,T1/2约为0.3h;心力衰竭病人口服本品100~200mg后,Tmax为30—60min,Camx为32ng/ml,T1/2为0.4h,AUC为28.7—53.3ng.h/ml。

[毒副作用]本品毒性小,副作用轻微,有良好的安全性。较常见的副作用是服用本品30min时有轻度一过性增加脉楔压;偶有焦虑、头痛、皮疹、震颤以及轻微的恶心、胃不适等。

[用法用量]口服:100—200mg/次,3~4次/d,或遵医嘱。

[制剂]片剂:100mg/片。

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