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氨利酮(Amrinone)
http://www.39.net     时间:2003年09月15日

[别名]阿门利酮、氨力农、氨双吡酮、氨吡酮、氨基双吡酮、氨联吡啶酮、强心酮、Inocor,Wincoram,Win—40680.

[药效学]本品为非苷类非儿茶酚胺类强心药,其结构和作用模型均不同于洋地黄或儿茶酚胺类,可抑制心肌cAMP磷酸二酯酶Ⅲ活性、提高细胞cAMP水平,使细胞内Ca2+浓度增高,从而增强心肌收缩力、增加心排血量、降低心脏前后负荷、降低左心室充盈压、改善左心室功能、增加心脏指数、降低心肌耗氧量,而对平均动脉压和心率无明显影响,也不引起心律失常。此与洋地黄不同,对Na+—K+—ATP酶无抑制作用。也与儿茶酚胺类不同,对肾上腺素受体无激动作用,阻断心脏β受体也不减弱其正常肌力作用。本品还具有心肌电生理作用,可缩短心房有效不应期和房室结功能不应期,能加速房室结的传导,但对希—浦氏纤维影响很小。同时,还能使血管平滑肌cAMP增加,使Ca2+摄取减少,从而松弛血管平滑肌,舒张血管,降低血管阻力,是一种兼有舒张血管活性的强心药。

[临床应用]用于各种原因引起的心力衰竭,对强心苷、利尿剂、抗心律失常药和血管扩张药未能获得满意疗效的顽固性心力衰竭者均有良好的疗效。因本品有加强洋地黄正性肌力作用,应用本品期间可不必停用原用的洋地黄制剂或利尿剂。本品对合并房室传导阻滞和心肌缺血的心力衰竭尤为适宜。还可用于急性心肌梗塞伴心力衰竭者,可使心肌耗氧量平均降低30%,未见严重心肌缺血情况发生。治疗原发性肺高压症及心源性休克亦可收到良好效果,能使心脏指数、肺毛细血管楔压、右房压;体循环阻力和肺血管阻力均得到明显改善。

[药动学]口服后1h起效,1—3h达最大效应,持续作用时间4—6h,24h内以原形药物随尿排出口服量的10%一40%。单剂量静注迅速起效,10min达峰值,T1/225—30min,作用持续1—1.5h。作用持续时间长短与给药剂量相关,0.5—3mg/kg静注,作用持续时间可达30—90min;静注0.68—1.2mg/kg时,其分布容积为1.2L/kg,血浆中分布相Tv2约为4.6min,平均T1/2β约3.6h。充血性心力衰竭患者静滴时平均T1/2p约为5.6h,血浆蛋白结合率为
10%--22%。主要从尿排出,以原形和代谢物形式消除。

[毒副作用]对心脏毒性比强心苷小得多,易为患者接受。少数有轻微食欲减退、味觉和臭觉迟钝、恶心、呕吐、头痛等,长期大剂量(300mg/d上)连用2—4周时,约10%一15%病人发生血小板减少,但只要减量或停药即可恢复正常;偶见室性期外收缩,静注时局部有不适感,漏于血管外可致局部组织坏死。

[相互作用]与丙吡胺、肼苯哒嗪、消心痛等合用有协同作用。

[配伍变化]本品静注不能用含右旋糖酐或葡萄糖的溶液稀释。

[禁忌症]严重主动脉或肺动脉瓣膜疾病患者禁用;肝肾功能不全者、严重传导阻滞者、孕妇、授乳妇及小儿慎用。

[用法用量]口服:成人100—200mg/次,3次/d,最大剂量为600mg/d,儿童酌减。静注:40μg/kg.min,连续90min后改为5—15μg/kg.min,持续24h,最大剂量不超过lOmg/kg,静滴中应进行药动学监测。

[制剂]片剂:lOOmg/片;注射剂:50mg.2ml/支、100mg:2ml/支。

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