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地高辛(Digoxin)
http://www.39.net     时间:2003年09月15日

[别名]狄戈辛、强心素、异羟基洋地黄毒苷、Cedoxin,Coragoxine,Digoxine,Digoxinum,Eudigox,Fibroxin,Lanoxin,Medigoxin,Novodigal,Lanoxin,Rougoxin,Vanoxin,Winoxin.

[药效学]本品为强心苷类强心药,系玄参科植物毛花洋地黄(狭叶洋地黄)Digitalis Lanata叶中提取的一种次级苷,为中速类强心苷,对心肌的作用与其他洋地黄苷类相似。本品增强心肌收缩力作用较洋地黄毒苷强而迅速,能显著地减缓心率,且有较强的利尿作用。具有排泄较快、蓄积性较小、应用较洋地黄毒苷安全等特点。

[临床应用]用于I°、Ⅱ°、Ⅲ°急性和慢性心力衰竭,对心房颤动及阵发性室上性心动过速尤为有效。通常在心率正常和心律稳定后,改用维持量,或用洋地黄毒苷进行维持治疗。

[药动学]口服后主要经小肠上部吸收,吸收程度个体差异明显,吸收率为50%~70%,片剂生物利用度为60%一80%,胶囊剂为90%以上。不同生产厂家产品生物利用度差异极大,这与制剂原辅料关系尤为密切。正常情况下,本品口服后0.5—2h起效,2—3h血药浓度达峰值,4~8h达最大效应;肌注吸收不完全,达峰时间比口服还长,且对局部组织刺激性较严重;静注5—30min起效,1—4h达血药浓度峰值,作用持续时间6h。获稳态时间与肾功能关系密切,肾功能正常为5~7d,肾功能衰退可延长,甚至高达120d。T1/2成人为40h(32—48h),儿童为12—24h,早产儿为55—88h,足月儿为35—42h,婴儿18—33h。本品体内过程符合二室模型,但向组织分布迟缓,最大效应时间长于血药浓度达峰值时间,而消除相血药浓与心肌等组织内药物浓度处于平衡态,口服6—8h或静注4h后的血浆浓度能相对反映心肌等组织药物浓度。体内广泛分布于血液、心、胰、肾、肝、肾上腺、中枢神经及骨骼肌内。血浆蛋白结合率平均达25%(20%~40%)左右。当药物在血液和组织内分布趋向平衡时,心肌内本品浓度为血浆浓度的15—30倍。通常治疗血药浓度范围为0.9—2.2μg/L(1.2—2.8nmol/L),但某些病人需超过2.2μg/L。表观分布容积Vd为2.5一U.5L/kg,老年人Vd减小。可透过胎盘和进入乳汁,胎儿血药浓度和乳汁中药物浓度可达母体血药浓度水平。本品在体内转化代谢少,约80%经肾小球滤出和经肾小管分泌以原形随尿排泄,有部分可为肾小管重吸收,少量可经肝代谢为二氢地高辛(Dihydrodigoxin)而失活。本品消馀T1/2为16d,并受肾功能影响,同时清除率与肌酐清除率呈线性相关,当肌酐清除率降低时,则可导致本品清除率下降,消除Tin延长。低血钾时,本品经肾小球上皮分泌亦减少,T1/2延长。

[毒副作用]一般治疗量不良反应少而轻微,偶见有恶心、呕吐、头昏等。过量可出现恶心、呕吐、食欲不振、心动过速、二联律等,一般停药后1~2d即消失。

[用法用量]口服:成人快速洋地黄化,0.75~1.5mg/次,每隔6—8h给0.5mg;缓慢洋地黄化,0.15—0.5mg次,每日1次,共7d。维持量,0.125—0.5mg/d,分1—2次服。小儿洋地黄化,新生儿、早产儿0.03—0.05mg/kg,1月~2岁0.06—0.08mg/kg,2~10岁0.04—0.06mg/kg,分3次或每隔6—8h给予;10岁以上按成人剂量。维持量:按洋黄化总量的1/5—1/3,每日1次服。静注:成人洋地黄化,首剂量0.5mg,2h后再注射0.25mg或0.25—0.5mg,每隔4—6h按需注射(静注时用葡萄糖注射液20mi稀释后缓慢注射),不超过lmg/d;维持量:0.125—0.5mg/次,1次/d。小儿洋地黄化,为口服量的2/3。维持量:按洋地黄化总量的1/5~1/3,用法同上,或遵医嘱按个体调整。

[制剂]片剂:0.1mg/片、0.25mg/片;注射剂:0.25mg:2ml/支、0.5mg:2ml/支。

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