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多培沙明(Dopexamine)
http://www.39.net     时间:2003年09月15日

[别名]Dopexamino,Dopacard.

[药效学]本品是一种新合成的儿茶酚胺类药物化学结构与多巴胺相似,有很强的β2肾上腺素能受体兴奋作用,但对多巴胺DA1和DA2受体,以及β1肾上腺素能受体的兴奋作用较弱;尚能抑制神经元对儿茶酚胺的摄取。本品的正性频率作用和正性肌力作用是通过药物间接兴奋β1肾上腺素能受体,提高压力感受器的反射活性,抑制去甲肾上腺素的再摄取,以及直接兴奋心脏β2肾上腺素能受体而产生的。本品还能增加肾脏、心肌和骨骼肌的血流量。

[临床应用]适用于急性心衰和心脏手术后心输出量低的病人。

[药动学]单剂量给健康者以1.4μg/kg.min的速度静脉滴注本品,血药浓度成比例上升,1h后峰浓度可达124μg/L;静滴结束后,血药浓度迅速下降,消除半衰期为7min,血浆清除率为36ml/kg.min;组织分布广泛,本品经邻位甲基化后再与硫酸产生结合,进而代谢成两个主要的代谢物,代谢物及原形药物从尿和粪中排泄,尿中排泄呈双相,终末相半衰期为4d;服用本品后12d,尿和粪中的排泄量仍分别占原剂量的50%和20%以上。
[毒副作用]主要有恶心、呕吐、心动过速、胸痛、心绞痛、心室性异位节律和震颤等,且在剂量减少和滴注结束时迅即发生。

[禁忌症]血小板减少症患者禁用;缺血性心脏病患者慎用;由于本品的拟交感活性,高血糖和低血钾患者也慎用。

[用法用量]静滴:用于急性心衰和心脏手术后需改善血液动力学的患者,静脉滴注开始以0.5μg/kg.min,以后可根据血液动力学变化,增加到1.0μg/kg.min,最高可达6.0μg/kg.min。

[制剂]注射剂:50mg:5ml/支。

 

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