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酚妥拉明(Phentolamine)
http://www.39.net     时间:2003年09月15日

[别名]立其丁、苄胺唑啉、酚胺唑啉、Regilin,Rartin.

[药效学]本品为α—受体阻断剂。能显著降低外周血管阻力,增加血容量,增加组织血流量,改善微循环,改善内脏血流灌注,其作用比妥拉苏林强。

[临床应用]主要用于治疗周围血管疾病,如肢端动脉痉挛症、手足发绀、感染中毒性休克以及嗜铬细胞瘤的诊断试验。近年来,还用于早搏、心力衰竭、呼吸窘迫综合征、喘憋型肺炎及哮喘、新生儿重症肺炎、胎粪吸收综合征、大咯血、高血压危象、重度妊娠中毒症降压等。此外,在去甲肾上腺素注射对外漏发生组织局部坏死时,用本品局部浸润注射可获缓解。

[药动学]口服吸收快,但肝脏首过效应强,生物利用度低。约30min药液浓度达峰值,作用维持3—4h。降压作用在静注后2min或肌注15—20min产生,维持时间10~15min或3—4h,其静注和肌注后的Tmax分别为5min和20min。注射效力比口服强4倍。体内代谢迅速,主要由尿排泄。

[毒副作用]可出现直立性低血压、鼻塞、皮肤瘙痒;偶有恶心、呕吐等反应。

[相互作用]与胍乙啶合用,体位性低血压或心动过缓的发生率增高。

[配伍变化]忌与铁剂配伍。

[禁忌症]低血压、严重动脉硬化、心脏器质性损害、肾功能减退者忌用。

[用法用量]口服:25—100mg/次,4—6次/d;肌注或静注:5mg/次,1—2次/d;静滴:5mg/次,以0.3mg/min速度滴注;诊断嗜铬细胞瘤:静注5mg,注后每30s测血压1次,连续测定10min,如在2—4min血压降低4.67/3.34kPa以上为阳性。

[制剂]片剂:25mg/片;注射剂:5mg:1ml/支、10mg:1ml/支。

[附注]①临床使用其盐酸盐(Hydrochloride)和甲磺酸盐(Mesylate)。②降压药、鸦片类镇痛剂、镇静剂都可使酚妥拉明试验呈假阳性,在试验前24h应停用上述药物。

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