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罂粟碱(Papaverine)
http://www.39.net     时间:2003年09月15日

 

[别名]帕帕菲林、Alapav,Arlegodan,Cerebid,Cerespan,Dilaspan,Dipav,Dylate,Kavrin,Lempy,Myobid,Pavbid,Therapav.

[药效学]本品为周围血管扩张药和平滑肌解痉药。对外周血管、脑血管、冠状血管有较强的扩张作用,对支气管、胃肠道、泌尿道等平滑肌有非选择性松弛作用,其机制可能是通过抑制磷酸二酯酶,从而使血管、支气管、胃肠、胆道等平滑肌松弛,降低血管阻力,改善循环,解除痉挛,且在高渗情况下效果最好。

[临床应用]主要用于缓解伴有动脉痉挛的大脑及外周血管疾病,治疗脑血栓、肺栓塞、肢端动脉痉挛及动脉栓塞性疼痛等;亦可用于治疗肠道、输尿管及胆道痉挛疼痛和痛经,以及作为复方支气管扩张喷雾剂的组分之一;还可用于高血压、心绞痛、并发心律失常的心脏局部缺血症等。

[药动学]口服易吸收,但差异大,生物利用度约54%。T1/2为1~2h,但有时也可长达24h。蛋白结合率高。在肝内代谢,主要代谢产物为4羟基罂粟碱葡萄糖醛酸盐。一般以代谢物形式经肾随尿排泄,也可经透析清除。

[毒副作用]有胃肠不适、面色潮红、头痛眩晕、视力模糊、嗜睡乏力、心跳加速、皮肤黄染(提示肝功能受损),以及注射部位发红、肿胀或疼痛等。静注过量或过快,可导致房室传导阻滞,并产生心律不齐等,故应充分稀释缓慢静注。

[相互作用]与左旋多巴合用,本品能阻滞多巴胺受体而使其疗效减弱;吸烟时因烟碱作用可降低本品疗效。

[配伍变化]本品水溶液遇碱性盐类、碘化物、汞盐、鞣酸类均产生沉淀。

[禁忌症]震颤麻痹症(帕金森氏病)、严重心律失常完全性房室传导阻滞的患者禁用;青光眼、肝肾功能不良、新近心肌梗塞或卒中的患者慎用。

[用法用量]  口服:30~60mg/次,3次/d;极量200mg/次,600mg/d。皮下或肌肉、静脉注射:30mg/次,90—120mg/d,必要时每8h或12h增到150~300mg,或每3h缓慢静注30—120mg(不少于1—2min);用于心搏停止时,两次相隔10min。小儿常用量:1.5mg/kg.次,肌注或静注。

[制剂]片剂:30mg/片;注射剂:30mg:1ml/支。

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